Thuốc Atorvastatin 10mg & 20mg: Tác dụng, Chỉ định, Lưu ý tác dụng phụ

Atorvastatin là thuốc gì?

Atorvastatin là một chế phẩm thuốc được bào chế dạng viên nén bao phim chứa thành phần hoạt chất chính là Atorvastatin calcium trihydrate có nhiều hàm lượng khác nhau. Thuốc được đóng gói dạng hộp chứa 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên và được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm TV.Pharm của Việt Nam.

Các dạng hàm lượng Atorvastatin trên thị trường

Trên thị trường hiện nay, Atorvastatin được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với nhiều hàm lượng khác nhau như Atorvastatin 10mg và Atorvastatin 20mg. Các chế phẩm này đều có chung quy cách đóng gói dạng hộp 3 vỉ, 10 viên mỗi vỉ.

Atorvastatin có tác dụng gì?

Atorvastatin là một acid dihydroxy monocarboxylic và là một chất thuộc nhóm thuốc statin. Giống với các statin khác, Atorvastatin có tác dụng ức chế cạnh tranh và chọn lọc đối với HMG-CoA reductase, đây là loại enzym cần thiết trong quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) thành mevalonate (một tiền chất của sterol trong đó có cả cholesterol). Do vậy Atorvastatin ức chế quá tổng hợp cholesterol.

Atorvastatin còn làm tăng số lượng các thụ thể LDL (low density lipoprotein) trên bề mặt tế bào gan qua đó làm tăng hấp thu và dị hóa LDL, đồng thời cũng làm giảm quá trình sản xuất LDL. Atorvastatin có khả năng làm giảm LDL-c ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu đồng hợp tử, những người mà thường không đáp ứng với các thuốc hạ lipid máu khác.

Nó còn làm giảm tổng cholesterol toàn phần ở gan (30-46%) , lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) 41-61%, apolipoprotein B (apo B) 43-50%, giảm VLDL- very low density lipoprotein, lipoprotein mật độ thấp (không phải HDL-C) và nồng độ các triglyceride mạch trung bình 14-33% (đây đều là các lipoprotein đóng vai trò vận chuyển lipoprotein từ gan đến các mô ngoại vi) đồng thời tăng HDL- C (là lipoprotein vận chuyển lipid từ các mô về gan) và apolipoprotein A1 trong huyết tương.

Tóm lại Atorvastatin có tác dụng điều hòa lipid huyết tương và ở các mô ngoại vi  do đó làm giảm huyết áp, giảm các nguy cơ tim mạch và tử vong do tim mạch

Ngoài ra Atorvastatin còn có tác dụng chống viêm, giảm mật độ xương.

Chỉ định của Atorvastatin

Viên nén bao phim Atorvastatin được chỉ định trong nhiều trường hợp như

• Điều trị rối loạn lipid máu: Atorvastatin được sử dụng như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng hàng ngày với mục đích làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, giảm nồng độ LDL-c, apolipoprotein B (apo B) và triglycerid đồng thời tăng nồng độ của HDL-c huyết tương trong trường hợp bệnh nhân bị tăng cholesterol huyết tương nguyên phát bao gồm cả dạng biến thể dị hợp tử và rối loạn lipid huyết hỗn hợp (tương ứng với loại IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson). Atorvastatin được sử dụng khi mà bệnh nhân không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hay với các biện pháp không dùng thuốc.
• Thuốc được chỉ định trong dự phòng tiên phát tai biến tim mạch đối với những bệnh nhân đã xét nghiệm thấy tăng cholesterol huyết nhưng chưa có các triệu chứng rõ rệt trên lâm sàng. Atorvastatin được dùng kết hợp với liệu pháp ăn kiêng với mục đích giảm thiểu nguy cơ  gặp phải biến cố mạch vành cấp nặng như nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực không ổn định, các trường hợp làm thủ thuật tái tạo mạch vanh hoặc đột quỵ.
• Atorvastatin được chỉ định dự phòng thứ phát về tai biến tim mạch đối với các đối tượng bệnh nhân tăng cholesterol máu và đã có các triệu chứng lâm sàng rõ rệt như nhồi máu cơ tim và các cơn đau thắt ngực. Thuốc được sử dụng để hỗ trợ để giảm cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, nguy cơ tử vong, làm giảm tái diễn nhồi máu cơ tim, làm giảm nguy cơ đột quy và giảm nguy cơ phải tiến hành thủ thuật tái tạo mạch vành.
• Đối với bệnh nhân đái tháo đường: Atorvastatin được chỉ định để dự phòng biến cố tim mạch, kết hợp với liệu pháp ăn kiêng. Mục đích để làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL-c huyết đồng thời giúp làm giảm nguy cơ tai biến mạch vành tiên phát hoặc thứ phát hoặc tái diễn
• Ngoài ra thuốc còn được chỉ định sử dụng để làm giảm tiến triển của mảng xơ vữa mạch vành

Cách sử dụng thuốc Atorvastatin

Cách dùng

viên nén bao phim Atorvastatin nên được uống cả viên cùng với một ly nước lọc. Không tự ý bẻ, nhai thuốc, không nên uống thuốc cũng với các đồ uống khác để đạt được hiệu quả điều trị tốt nhất và giảm thiểu tối đa nguy cơ gặp phải tác dụng không mong muốn. Thuốc nên được uống vào ban đêm trước khi đi ngủ để phù hợp với nhịp sinh học tổng hợp Atorvastatin.

Liều dùng

Đối với người lớn:

• Thông thường, liều ban đầu được sử dụng là 10 mg (1 viên nén 10mg) mỗi lần, dùng một lần mỗi ngày. Liều có thể được thay đổi sau khoảng thời gian điều trị từ 4 tuần trở lên. Chú ý liều tối đa được dùng mỗi ngày là 80 mg.
• Liểu dùng Atorvastatin để điều trị trong trường hợp tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp thường là 10 mg (tương đương 1 viên nén 10mg) mỗi lần, một lần mỗi ngày. Tình trạng bệnh được cải thiện rõ rệt trong vòng 2 tuần điều trị và đáp ứng tối đa khi dùng thuốc trong vòng 4 tuần. Trường hợp điều trị mãn
• Đối với bệnh nhân tăng cholesterol máu dạng dị hợp tử thì nên được điều trị ban đầu với liều 10mg mỗi ngày, sau 4 tuần liều có thể tăng đến 40mg mỗi ngày tùy thuộc đáp ứng của mỗi các nhân. Liều có thể tăng tiếp đến mức tối đa 80mg mỗi ngày
• Đối với bệnh nhân tăng cholesterol huyết dạng đồng hợp tử: liều sử dụng có thể dao động trong khoảng 10-80 mg mỗi ngày tùy thuộc mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân
• Trong dự phòng các bệnh về tim mạch, liều Atorvastatin được dùng là 10 mg/ngày hoặc cao hơn nếu cần thiết

Các đối tượng đăc biệt:

• Đối với bệnh nhân suy thận, có thể sử dụng liều tương tự như người bình thường mà không cần hiệu chỉnh liều do Atorvastatin chủ yếu thải trừ qua phân, ít qua thận.
• Đối với bệnh nhân suy gan: Do thuốc được chuyển hóa qua gan nhờ CYP 3A4 nên cần thận trọng với bệnh nhân suy gan

Với người già: liều sử dụng được khuyến cáo tương tự như liều của người lớn.

Với trẻ em: Chỉ được sử dụng thuốc theo chỉ dẫn của các bác sĩ đã có kinh nghiệm trong điều trị tăng lipid máu ở trẻ em. Trong suốt quá trinh sử dụng thuốc, bệnh nhi cần được theo dõi và đánh giá lại thường xuyên.

• Đối với trẻ em trên 10 tuổi bị tăng cholesterol máu dạng dị hợp tử thì liều Atorvastatin ban đầu thường là 10 mg mỗi ngày và tùy vào đáp ứng mà có thể tăng liều lên 80 mg mỗi ngày. Do thiếu dữ liệu về hiệu quả cũng như tính an toàn nên Atorvastatin không được chỉ định cho bệnh nhi dưới 10 tuổi.

Chú ý: Nếu như bệnh nhân đang dùng các thuốc kháng virus viêm gan C như elbasvir, grazoprevir hay letermovir thì liều Atorvastatin khi sử dụng đồng thời không được vượt quá 20 mg mỗi ngày.

Tác dụng phụ của thuốc Atorvastatin

• Khi sử dụng viên nén bao phim Atorvastatin, người bệnh có thể gặp phải tác dụng phụ gây nhiễm trùng và nhiễm độc như viêm mũi họng với tần suất thường gặp.

• Tác dụng phụ trên hệ thống bạch huyết và máu có thể gặp phải là giảm tiểu cầu với tần suất hiếm gặp.
• Trên hệ thống miễn dịch, tác dụng không mong muốn thường gặp là phản ứng quá mẫn gây dị ứng, rất hiếm khi gặp phải sốc phản vệ.
• Atorvastatin có thể gây rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng như tăng đường huyết (tần suất thường gặp) hay hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn (tần suất ít gặp)
• Các triệu chứng bất thường trên tâm thần có thể ít gặp như mất ngủ, hay gặp ác mộng.
• Trên hệ thần kinh, bệnh nhân sử dụng Atorvastatin có thể gặp tác dụng không mong muốn như nhức đầu (tần suất thường gặp), ít gặp chóng mặt, loạn cảm, suy giảm trí nhớ, hiếm gặp các bệnh liên quan đến thần kinh ngoại vi.
• Atorvastatin gây mờ mắt tuy nhiên ít gặp hoặc hiếm gặp tình trạng rối loạn thị giác.
• Ngoài ra, trên thính giác, bệnh nhân có thể ít gặp tác dụng phụ như ù tai, rất hiếm gặp tình trạng mất thính giác.
• Trong quá trình điều trị với Atorvastatin, bệnh nhân có khả năng gặp phải một số tác  dụng không mong muốn gây loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất như đau họng, chảy máu cam với tần suất thường gặp.
• Trên hệ tiêu hóa, thường gặp một số tác dụng phụ như táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy hoặc ít gặp các triệu chứng nôn, đau bụng hay viêm tụy.
• Bệnh nhân cũng có thể ít bị viêm gan, hiếm gặp tình trạng ứ mật và rất hiếm có khả năng dẫn đến suy gan
• Rối loạn da và mô dưới da như mày đay, phát ban, rụng tóc là các tác dụng không mong muốn có tần suất ít gặp, ngoài ra hiếm gặp triệu chứng phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì.
• Trên hệ cơ xương, Atorvastatin có thể gây ra tình trạng đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co cứng cơ, đau lưng. Tuy nhiên ít gây ra đau cơ, mỏi cơ và các tình trạng nặng hơn như viêm cơ, tiêu cơ vân, đứt cơ, bệnh về gân hiếm khi xảy ra. Đã có báo cáo ghi nhận về hội chứng giống lupus khi sử dụng thuốc này nhưng rất hiếm gặp phải.
• Ngoài ra, một số tác dụng không mong muốn khác có thể gặp phải như nữ hóa tuyến vú (rất hiếm), tình trạng khó chịu, suy nhược, mệt mỏi, sốt ít khi gặp.
• Xét nghiệm thấy bất thường chức năng gan, tăng creatine kinase huyết với tần suất thường gặp, ít khi xét nghiệm nước tiểu thấy bạch cầu.
• Trong suốt quá trình điều trị hoặc sau điều trị với Atorvastatin, nếu như gặp phải các tác dụng không mong muốn đã nêu ở trên hay bất kỳ một triệu chứng bất thường nào khác, người sử dụng cần báo cáo ngay với bác sĩ để được tư vấn và thực hiện các biện pháp xử trí hiệu quả.

Chống chỉ định của thuốc Atorvastatin

• Atorvastatin chống chỉ định sử dụng đối với những người quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có bệnh gan đang hoạt động hoặc đang trong tình trạng tăng transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của người bình thường
• Thuốc không được sử dụng cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú hoặc ở phụ nữ không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Không được sử dụng Atorvastatin ở những bệnh nhân đang được điều trị viêm gan C bằng các thuốc glecaprevir hay pibrentasvir.

Tương tác của Atorvastatin  với các thuốc khác

Atorvastatin được chuyển hóa qua gan nhờ isozym CYP3A4 cho nên các thuốc cảm ứng hay ức chế enzyme này có khả năng ảnh hưởng đến nồng độ Atorvastatin trong huyết tương, do đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng hoặc độc tính của thuốc

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ trên 80%) như ciclosporin, clarithromycin, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, hay một số thuốc chống virus như elbasvir, grazoprevir khi dùng đồng thời với Atorvastatin làm tăng nồng độ Atorvastatin trong máu rõ rệt. Điều này đã được chứng minh trong các nghiên cứu. Nếu có thể, nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc kể trên với Atorvastatin. Nếu như không tránh được, xem xét việc hiệu chỉnh liều Atorvastatin thích hợp (giảm liều) để tránh nồng độ trong huyết tương của nó tăng đến ngưỡng gây độc. Đồng thời trong suốt quá trình điều trị, nghiêm ngặt

Các chất ức chế CYP3A4 mức độ vừa như erythromycin, verapamil hay fluconazole có thể làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ của Atorvastatin trong huyết tương từ 50-80%. Đặc biệt khi sử dụng đồng thời Atorvastatin với erythromycin có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ. Biện pháp xử trí với tương tác này thường là xem xét và giảm liều sử dụng Atorvastatin xuống thấp hơn, đồng thời  khuyến cáo theo dõi lâm sàng bệnh nhân thích hợp khi dùng đồng thời cần giám sát và theo dõi bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị

Các chất cảm ứng cytochrom P450 3A như efavirenz, rifampin có thể làm giảm nồng độ Atorvastatin trong máu khi dùng đồng thời. Đặc biệt rifampin lại có khả năng ức chế chất vận chuyển hấp thu tế bào gan OATP1B1 cho nên làm giảm đáng kể nồng độ Atorvastatin dẫn đến nguy cơ thất bại điều trị. Tương tác này đặc xếp vào nhóm tương tác nghiêm trọng, có thể cần tránh sử dụng đồng thời hai thuốc hoặc tăng liều Atorvastatin nếu có thể. Khi đó cần theo dõi lâm sàng của bệnh nhân

Khi sử dụng Atorvastatin cùng với các thuốc có tác dụng ức chế protein vận chuyển như ciclosporin hay letermovir có thể làm tăng khả năng hấp thu toàn thân của Atorvastatin.

Tương tác với Gemfibrozil hay dẫn xuất của acid fibric có thể làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn như tổn thương gan với các triệu chứng như bị sốt, ớn lạnh, đau khớp hoặc sưng tấy, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, phát ban da , ngứa, chán ăn, mệt mỏi, buồn nôn , nôn mửa , nước tiểu sẫm màu và hoặc vàng da hoặc mắt, đặc biệt tương tác này có thể dẫn đến tình trạng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng là tiêu cơ vân. Do đó tốt nhất là nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc này với Atorvastatin, nếu không tránh được, cần sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và bệnh nhân cần thiết phải được giám sát phù hợp.

Tương tác giữa Atorvastatin với Ezetimibe có thể gây ra các tác dụng không mong muốn tương tự Gemfibrozil như tổn thương gan hay tiêu cơ vân nhưng với mức độ vừa phải. Tuy nhiên vẫn cần thiết phải theo dõi trong quá trình sử dụng và sử dụng liều Atorvastatin thấp nhất có thể để đạt được hiệu quả điều trị cũng như giảm thiểu nguy cơ.

Acid fusidic khi được dùng đồng thời với Atorvastatin có thể làm tăng nguy cơ xảy ra tiêu cơ vân và có thể dẫn đến tử vong. Do đó nên tránh sử dụng hai thuốc này cùng nhau, nếu như dùng acid fisidic đường toàn thân thì không nên điều trị bằng Atorvastatin trong cùng một thời gian điều trị.

Tương tác giữa Colchicine và Atorvastatin là tương tác nghiêm trọng có thể gây ảnh hưởng đến chức năng thận và cơ biểu hiện ở các triệu chứng như đau bụng , buồn nôn , nôn , tiêu chảy , đau cơ , suy nhược, mệt mỏi, tê hoặc ngứa ran ở bàn tay và bàn chân. Nếu như cần thiết phải sử dụng đồng thời, cần hiệu chỉnh liều hai thuốc phù hợp để tránh gây ra các tác dụng bất lợi

Sử dụng đồng thời digoxin với Atorvastatin có thể làm tăng nhẹ nồng độ của digoxin. Tương tác mức độ vừa phải này có thể gây ra cá triệu chứng như buồn nôn , chán ăn, thay đổi thị giác, mạch chậm hoặc nhịp tim không đều. Vì thế nên thận trọng khi sử dụng.

Với các thuốc uống tránh thai như norethindrone hay ethinyl estradiol, việc dùng đồng thời với viên nén bao phim Atorvastatin có thể dẫn đến tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, do đó có thể tăng tác dụng hoặc độc tính của chúng.

Để tránh các tác dụng không mong muốn và độc tính có thể xảy ra do tương tác thuốc, bạn cần báo cáo với bác sĩ tất cả các thuốc mà bạn hiện đang dùng trước khi điều trị với Atorvastatin, đồng thời không tự ý sử dụng bất kỳ thuốc nào trong quá trinh điều trị mà không được sự đồng ý của bác sĩ.

Atorvastatin uống lúc nào

Atorvastatin nên được uống vào chiều tối hoặc vào giờ đi ngủ để phù hợp với nhịp tổng hợp sinh lý của cholesterol để tránh gây ảnh hưởng đến chức năng cơ thể.

Phụ nữ có thai, cho con bú sử dụng Atorvastatin được không?

Đối với phụ nữ có thai: Mặc dù chưa có nghiên cứu đầy đủ chứng minh tính an toàn của Atorvastatin trong thai kỳ, tuy nhiên nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên thai nhi, hơn nữa đã có các báo cáo về dị tật bẩm sinh khi phụ nữ mang thai tiếp xúc với chất ức chế men khử HMG-CoA. Atorvastatin có thể làm giảm nồng độ mevalonate trong bào thai, là tiền chất của quá trình sinh tổng hợp cholesterol làm ảnh hưởng đến sự phát triển bình thường của thai nhỉ. Do đó thuốc chống chỉ định đối với phụ nữ mang thai.

Đối với phụ nữ cho con bú: Hiện chưa rõ liệu Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên chuột cho thấy nồng độ Atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong sữa tương tự như trong huyết tương. Hơn nữa các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra đối với cả người mẹ lẫn trẻ bú mẹ cho nên khi sử dụng Atorvastatin người mẹ nên ngừng cho trẻ bú.

Thuốc Atorvastatin giá bao nhiêu?

• Thuốc Atorvastatin 10mg hiện hiện nay được bán với giá trên thị trường với giá là 50.000 VND/ 1 hộp chứa 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.
• Thuốc Atorvastatin 20mg hiện nay đang được bán với giá trên thị trường với giá là 85.000 VND/ 1 hộp chứa 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Thuốc Atorvastatin  mua ở đâu?

Atorvastatin hiện được bán ở nhiều nhà thuốc ở khắp nước ta. Để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá cả phù hợp, bạn nên tìm mua ở các nhà thuốc uy tín như nhà thuốc Ngọc Anh, nhà thuốc Lưu Anh, nhà thuốc bệnh viện Bạch Mai, … tại Hà Nội, hay nhà thuốc bệnh viện Từ Dũ, … tại thành phố Hồ Chí Minh. Hoặc bạn có thể nhắn tin trực tiếp với page để biết thêm thông tin chi tiết.